Как ацетилхолинестеразата е опасна за хората?

1. Защо ацетилхолинестеразата е вредна?
2. Какви са ефектите на ацетилхолинестеразата?
3. Защо инхибирането на ацетилхолинестеразата може да причини смърт?
4. Коя е най-честата странична реакция на ацетилхолинестеразата?
5. Какво се случва, ако инхибирате ацетилхолинестеразата?
6. Отровни ли са холинестеразните инхибитори?
7. Защо се нуждаем от ацетилхолинестераза?
8. За какво се използват инхибиторите на ацетилхолинестеразата?
9. Как се лекува отравяне с инхибитор на ацетилхолинестеразата?
10. Как се лекува органофосфатно отравяне?
11. Как органофосфатът инхибира ацетилхолинестеразата?
12. Защо инхибиторите на ацетилхолинестеразата причиняват прекомерно слюноотделяне?
13. Как действат инхибиторите на ацетилхолинестеразата за лечение на Алцхаймер?

Защо ацетилхолинестеразата е вредна?

Ацетилхолинестераза (AChE), ензимът, участващ в хидролизата на невротрансмитера ацетилхолин, е замесен в нехолинергични действия, които могат да играят роля при невродегенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер.

Какви са ефектите на ацетилхолинестеразата?

Най-честите нежелани реакции на инхибиторите на холинестеразата включват гадене, диария, повръщане, намален апетит, диспепсия, анорексия, мускулни крампи, умора, безсъние, виене на свят, главоболие и астения.

Защо инхибирането на ацетилхолинестеразата може да причини смърт?

Тежкото инхибиране на холинестеразата може да доведе до смърт главно поради дихателна недостатъчност. Този неуспех е резултат от комбинация от бронхиална секреция, бронхиална констрикция, отслабена функция на дихателния мускул и инхибирано дихателно задвижване.

Коя е най-честата странична реакция на ацетилхолинестеразата?

ХЕИ споделят общ профил на нежелани реакции, най-честите от които са гадене, повръщане, диария и замаяност. Те обикновено са свързани с дозата и могат да бъдат смекчени с бавно титриране до желаната поддържаща доза.

Какво се случва, ако инхибирате ацетилхолинестеразата?

Инхибирането на ензима води до натрупване на ACh в синаптичната цепнатина, което води до свръхстимулация на никотиновите и мускариновите ACh рецептори и възпрепятства невротрансмисията. Типичните симптоми на острото отравяне са възбуда, мускулна слабост, мускулни фасцикулации, миоза, хиперсаливация, изпотяване.

Отровни ли са холинестеразните инхибитори?

Инхибиторите на холинестеразата попадат в два класа, органофосфорни съединения и карбамати. Първите обикновено имат по-висока токсичност, по-дълга продължителност на действие и по-често причиняват токсичност на ЦНС.

Защо се нуждаем от ацетилхолинестераза?

Ацетилхолинестераза (AChE) е холинергичен ензим, който се намира главно в постсинаптичните нервно-мускулни връзки, особено в мускулите и нервите. ... [1] Основната роля на AChE е да прекрати невронното предаване и сигнализирането между синапсите, за да предотврати разпръскването на ACh и активирането на близките рецептори.

За какво се използват инхибиторите на ацетилхолинестеразата?

Основната употреба на холинестеразните инхибитори е за лечение на деменция при пациенти с болест на Алцхаймер. Хората с болестта на Алцхаймер имат намалени нива на ацетилхолин в мозъка. Доказано е, че инхибиторите на холинестеразата имат умерен ефект върху симптомите на деменция като когнитивните способности.

Как се лекува отравяне с инхибитор на ацетилхолинестеразата?

Започнете с 1-2 g (20-40 mg/kg) IV в 100 mL изотоничен натриев хлорид за 15-30 минути; повторете след 1 час, ако мускулната слабост не се облекчи; след това повторете q3-8h, ако признаците на отравяне се появят отново; използвани са други режими на дозиране, включително непрекъснато накапване.

Как се лекува органофосфатно отравяне?

Окончателното лечение за органофосфатно отравяне е атропинът, който се конкурира с ацетилхолина на мускариновите рецептори. Началната доза за възрастни е 2 до 5 mg IV или 0.05 mg/kg IV за деца до достигане на дозата за възрастни.

Как органофосфатът инхибира ацетилхолинестеразата?

Органофосфатните (OP) и карбаматните естери могат да инхибират ацетилхолинестераза (AChE) чрез свързване ковалентно със серинов остатък в активното място на ензима и тяхната инхибиторна сила зависи до голяма степен от афинитета към ензима и реактивността на естера.

Защо инхибиторите на ацетилхолинестеразата причиняват прекомерно слюноотделяне?

Индиректните мускаринови стимуланти са предимно инхибитори на ензима ацетилхолинестеразата, те повишават ацетилхолина, за да стимулират мускариновите и никотиновите рецептори, което води до увеличен поток на слюнка.

Как действат инхибиторите на ацетилхолинестеразата за лечение на Алцхаймер?

Донепезил, ривастигмин и галантамин предотвратяват разграждането на ацетилхолина на ензим, наречен ацетилхолинестераза. Това означава, че има по-висока концентрация на ацетилхолин в мозъка, което води до по-добра комуникация между нервните клетки. Това може да облекчи някои симптоми на болестта на Алцхаймер за известно време.